エンケファリン：痛みを緩和する神経伝達物質
30年以上にわたって痛みの伝達におけるエンケファリンの役割が研究されています。
エンケファリンは、ニューロンの伝達を可能にする神経伝達物質として機能するホルモンで、下垂体などの特定の領域で脳が生成するホルモンです。
脳がエンケファリンを生成すると、腸管や副腎などの身体の他の部分へと伝達されます。
脳機能、恒常性、神経内分泌調節に重要な役割を果たすというオピオイドペプチドについての発見は、現代生物学の大きな転換点でした。
中脳水道の周囲や脊髄などにエンケファリンが存在するという発見は、これらの部分が痛みに関連する感覚の伝達になんらかの役割を果たす可能性があるという考えを裏付けています。
脳で生成されるエンケファリン
オピオイドペプチドは、アヘン剤と同じ受容体に結合します。そして、アヘン剤であるモルヒネと医薬特性のいくつかを共有しています。
エンケファリンは脳全体に送られますが、ほとんどの結合は疼痛伝導経路が出会う2つの領域である中脳と視床で起こります。
代謝の適切な機能、作用メカニズム、およびエンケファリンとエンドルフィンの身体への主な効果に関与する扁桃体にエンケファリンは存在します。
エンケファリンのアミノ酸配列は、下垂体から得られる長鎖ペプチドに由来しますが、より大きなペプチドであるエンドルフィンは、神経細胞自体にもあります。
エンドルフィンは、実際にはエンケファリンよりも12〜100倍活性があることがあります。
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エンケファリンの作用機序
現在の研究によると、このホルモンは2つの痛み伝達繊維グループCとグループAにおいて、シナプス前後の抑制を引き起こします。
また、細胞の代謝に長期的な変化を引き起こす可能性があります：
- 細胞の核内の特定の遺伝子の活性化または非活性化パターンの変更
- 阻害剤または刺激剤の数の変更
中枢神経系への影響
エンケファリンは、中枢神経系にもさまざまな影響を及ぼします。
- 痛みの軽減
- 多幸感
- 縮瞳
- 咳反射抑制
- 吐き気と嘔吐
- 震え（高用量で）
心血管系への影響
エンケファリンは脳内で役割を果たすだけではなく、徐脈（遅い心拍数）などの心血管系に影響を与える可能性があります。
また次のような影響も考えられます。
- ヒスタミン（モルヒネ）の放出
- 動脈および静脈の拡張を引き起こす（起立性低血圧）
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エンケファリンが体内のツボを刺激する頻度と強さは、中枢神経系および心血管系への影響とも関係があります。
その例をご紹介します：
- 低周波数と高強度の刺激（2〜8 Hz）：脳が視床下部から下垂体軸の周りにBエンドルフィンを分泌したり、エンケファリンを脳と脊髄に分泌する可能性があります。これらの刺激は全身効果があり、慢性疾患の治療に役立ちます。また、前毛細管括約筋を開くことにより、局所的な効果が期待できます。局所的な代謝を改善し、組織の代謝を促進することで、局所ハロゲン（ブラジキニンとセロトニン）を減らします。
- 高周波、低強度の刺激（100〜200 Hz）：脳はエンケファリンを中脳と脊髄に分泌します。刺激が500 Hzを超えると、脳はダイノルフィンを放出します。これらの種類の刺激には分節効果があり、急性のさまざまな状態に最適です。
この研究は、エンケファリンが痛みの緩和に大きな役割を果たしていることを明確に示唆しています。
エンケファリンは、モルヒネと非常によく似た方法で作用があるホルモンなので、驚くことではありませんが、痛みを伴う病気や怪我などの治療に関する素晴らしい発見です。
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